ジクロフェナックNa外皮製剤(ボルタレンテープ)の腰背部組織への移行性

中村 潤一郎, 直人 三ツ木, 知行 齋藤
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Abstract

ジクロフェナックNa外皮製剤を用いて,本剤の腰部での組織移行性を調査した.腰部脊柱管狭窄症に対する手術患者10例を対象とした.手術前に腰背部の予定手術部位に2枚貼付し,手術にて皮下脂肪,筋,血漿を採取した.検体は採取後-20℃以下に冷凍保存し,検査機関に郵送し測定を依頼した.ジクロフェナックNa濃度は,脂肪で平均14.5 ng/g,筋8.4 ng/g,血漿1.6 ng/gであった.皮膚に薬物を貼付した場合,強力なバリアである皮膚の角質層を通過すると,受動拡散により筋,脂肪に移行する.この経路は血液循環を介さないため,血中濃度を上昇させず,全身的副作用を軽減させうる.腰部に外皮剤を使用して組織移行性を調査した研究としては初めてのものであるが,脂肪,筋ともに組織内濃度は血中濃度より高濃度であることが判明した.
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双氯非那克Na外皮制剂(伏塔伦胶带)向腰背部组织的移行性
采用双氯非那克Na外皮制剂,调查了该制剂在腰部的组织移行性。以10例腰部椎管狭窄症的手术患者为对象。手术前在腰背部预定手术部位贴了两张,手术中提取了皮下脂肪、肌肉和血浆。标本采集后冷冻保存在-20℃以下,邮寄给检验机关委托测量。双氯非那克Na浓度在脂肪中平均为14.5 ng/g,肌肉为8.4 ng/g,血浆为1.6 ng/g。在皮肤上贴药物时,药物一旦通过作为强力屏障的皮肤角质层,就会通过被动扩散转变为肌肉和脂肪。由于该途径不经过血液循环,所以不会使血液浓度上升,可减轻全身副作用。这是在腰部使用外皮剂调查组织移行性的研究中首次发现,脂肪和肌肉的组织内浓度均高于血液中的浓度。
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