Противомикробная активность 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3<I>H</I>)-она в отношении <i>Escherichia coli</i>

Abstract

В рамках поиска новых противомикробных препаратов проведено изучение противомикробной активности производного пиримидина 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3H)-она (VMA-13-03) в отношении E. coli в условиях in vitro и in vivo на модели экспериментальной инфекции. Соединение проявляет бактерицидное и бактериостатическое действие в концентрациях 128 и 32 мкг/мл in vitro, соответственно. Результаты проведенных экспериментов свидетельствуют о наличии противомикробного действия у VMA-13-03 в отношении E. coli in vivo, сравнимого с эффективностью цефтазидима. В условиях экспериментальной инфекции VMA-13-03 оказывает противомикробное действие в дозе 50 мг/кг/сут 10 дней, что проявляется в снижении показателей смертности мышей, обсемененности крови и внутренних органов, в также в снижении общего количество лейкоцитов крови в среднем в 2 раза (p < 0,01), повышении количества сегментоядерных нейтрофилов в 1,3 раза (p < 0,05), снижении количества палочкоядерных нейтрофилов и моноцитов в 2,7 и в 1,3 раза (p < 0,001) в сравнении с группой животных без фармакологической поддержки.