{"title":"某些含哌啶环的分子对谷胱甘肽 S-转移酶和胆碱酯酶作用的理论和实验研究","authors":"Fikret Türkan, Kübra Akil","doi":"10.21597/jist.1470721","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Bu çalışmadaş bünyesinde piperidin halkası bulunduran 1-(2-Furylmethyl) piperidine-3-carboxylic acidhydrochloride (molekül 1), ve 3-Chloro-4-(3,5-dimethyl-1-piperidinyl) aniline (molekül 2) moleküllerinin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BChE) ve glutatyon s-transferaz (GST) enzimleri için inhibisyon etkileri incelendi. İnhibitörler için hem IC50 hem de Ki çalışmaları yapıldı. Tüm moleküllerin her üç enzim için de iyi birer inhibitör olduğu bulundu. 2.9987±0.2555 Ki değeriyle AChE enzimi için, 1.9301±0.2563 Ki değeriyle de BChE enzimleri için molekül 2’ nin etkin inhibitör olduğu bulundu. GST enzimi için ise en etkili inhibitör 4.217±0.3759 değeriyle molekül 1 tespit edilmiştir. Çalışmada etakrinik asit (EA) GST enziminin, takrin (TAC) ise kolinesteraz enzimlerinin pozitif inhibitörü olarak kullanıldı. Moleküllerin standartlardan daha etkin oldukları ve sonucuna ulaşıldı. Ayrıca moleküler doking yapılarak enzim inhibitör etkileşimi teorik olarak incelendi","PeriodicalId":17353,"journal":{"name":"Journal of the Institute of Science and Technology","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-05-11","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Piperidin Halkası İçeren Bazı Moleküllerin Glutatyon S-Transferaz ve Kolinesteraz Enzimleri Üzerine Etkilerinin Teorik ve Deneysel Olarak İncelenmesi\",\"authors\":\"Fikret Türkan, Kübra Akil\",\"doi\":\"10.21597/jist.1470721\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Bu çalışmadaş bünyesinde piperidin halkası bulunduran 1-(2-Furylmethyl) piperidine-3-carboxylic acidhydrochloride (molekül 1), ve 3-Chloro-4-(3,5-dimethyl-1-piperidinyl) aniline (molekül 2) moleküllerinin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BChE) ve glutatyon s-transferaz (GST) enzimleri için inhibisyon etkileri incelendi. İnhibitörler için hem IC50 hem de Ki çalışmaları yapıldı. Tüm moleküllerin her üç enzim için de iyi birer inhibitör olduğu bulundu. 2.9987±0.2555 Ki değeriyle AChE enzimi için, 1.9301±0.2563 Ki değeriyle de BChE enzimleri için molekül 2’ nin etkin inhibitör olduğu bulundu. GST enzimi için ise en etkili inhibitör 4.217±0.3759 değeriyle molekül 1 tespit edilmiştir. Çalışmada etakrinik asit (EA) GST enziminin, takrin (TAC) ise kolinesteraz enzimlerinin pozitif inhibitörü olarak kullanıldı. Moleküllerin standartlardan daha etkin oldukları ve sonucuna ulaşıldı. Ayrıca moleküler doking yapılarak enzim inhibitör etkileşimi teorik olarak incelendi\",\"PeriodicalId\":17353,\"journal\":{\"name\":\"Journal of the Institute of Science and Technology\",\"volume\":null,\"pages\":null},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2024-05-11\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Journal of the Institute of Science and Technology\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.21597/jist.1470721\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Journal of the Institute of Science and Technology","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.21597/jist.1470721","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
摘要
本研究考察了含有哌啶环的 1-（2-呋喃甲基）哌啶-3-羧酸盐酸盐（分子 1）和 3-氯-4-（3,5-二甲基-1-哌啶基）苯胺（分子 2）分子对乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BChE）和谷胱甘肽转移酶（GST）的抑制作用。对抑制剂进行了 IC50 和 Ki 研究。结果发现，所有分子对这三种酶都有很好的抑制作用。对 AChE 酶的 Ki 值为 2.9987±0.2555，对 BChE 酶的 Ki 值为 1.9301±0.2563，发现分子 2 是一种有效的抑制剂。对于 GST 酶，最有效的抑制剂是分子 1，其值为 4.217±0.3759。在研究中，乙酰丙酸（EA）被用作 GST 酶的阳性抑制剂，他克林（TAC）被用作胆碱酯酶的阳性抑制剂。结论是这些分子比标准更有效。此外，还通过分子对接对酶抑制剂的相互作用进行了理论分析。
Piperidin Halkası İçeren Bazı Moleküllerin Glutatyon S-Transferaz ve Kolinesteraz Enzimleri Üzerine Etkilerinin Teorik ve Deneysel Olarak İncelenmesi
Bu çalışmadaş bünyesinde piperidin halkası bulunduran 1-(2-Furylmethyl) piperidine-3-carboxylic acidhydrochloride (molekül 1), ve 3-Chloro-4-(3,5-dimethyl-1-piperidinyl) aniline (molekül 2) moleküllerinin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BChE) ve glutatyon s-transferaz (GST) enzimleri için inhibisyon etkileri incelendi. İnhibitörler için hem IC50 hem de Ki çalışmaları yapıldı. Tüm moleküllerin her üç enzim için de iyi birer inhibitör olduğu bulundu. 2.9987±0.2555 Ki değeriyle AChE enzimi için, 1.9301±0.2563 Ki değeriyle de BChE enzimleri için molekül 2’ nin etkin inhibitör olduğu bulundu. GST enzimi için ise en etkili inhibitör 4.217±0.3759 değeriyle molekül 1 tespit edilmiştir. Çalışmada etakrinik asit (EA) GST enziminin, takrin (TAC) ise kolinesteraz enzimlerinin pozitif inhibitörü olarak kullanıldı. Moleküllerin standartlardan daha etkin oldukları ve sonucuna ulaşıldı. Ayrıca moleküler doking yapılarak enzim inhibitör etkileşimi teorik olarak incelendi
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
分享
求助内容：
应助结果提醒方式：
扫码关注我们
