REVIEW: PENGARUH PEMBENTUKAN KOKRISTAL MENGGUNAKAN KOFORMER ASAM KARBOKSILAT DENGAN METODE SOLVENT EVAPORATION DAN SOLVENT DROP GRINDING TERHADAP BIOAVAILABILITAS ZAT AKTIF

Abstract

Kelarutan merupakan faktor fisikokimia penting yang mempengaruhi bioavailabilitas dan efektivitas terapi obat. Sekitar 40% atau lebih dari kandidat obat yang tersedia memiliki kelarutan yang rendah dalam air sehingga kelarutan dari zat aktif perlu ditingkatkan agar bioavailabilitasnya ikut meningkat, salah satunya dengan cara teknik kokristalisasi. Dalam studi ini akan dikemukakan review terkait pengaruh pembentukan kokristal zat aktif yang memiliki kelarutan rendah dalam air menggunakan koformer golongan asam karboksilat dengan metode solvent evaporation dan solvent drop grinding terhadap peningkatan bioavailabilitas. Zat aktif yang berhasil dibuat kokristal dengan peningkatan bioavailabilitas menggunakan koformer golongan asam karboksilat dengan metode solvent evaporation yaitu apixaban, aceclofenac, klorbipram, telmisartan, paliperidon, dan metronidazol, sedangkan untuk metode solvent drop grinding diantaranya ketokonazol, meloksikam, dipfluzin, asam galat, gliclazid, dan itrakonazol. Berdasarkan kajian pustaka, dapat disimpulkan bahwa pembentukan kokristal menggunakan koformer golongan asam karboksilat dengan metode solvent evaporation dan solvent drop grinding berpotensi meningkatkan bioavailabilitas zat aktif. Peningkatan terjadi karena terbentuk ikatan hidrogen antara zat aktif dengan koformernya serta adanya fase kristal baru yang menandakan kokristal telah terbentuk dan mengindikasikan peningkatan kelarutan sehingga bioavailabilitasnya ikut meningkat. Kata kunci: Bioavailabilitas, kokristal, koformer golongan asam karboksilat, kokristal, solvent drop grinding, solvent evaporation.