Omeprazole – a new raw material for drug compounding

Abstract

Jednymi z częściej wykonywanych w recepturze leków są preparaty zawierające w swoim składzie omeprazol. Brak substancji pro receptura wymuszał korzystanie z leku gotowego w postaci peletek. Wprowadzenie na rynek farmaceutyczny omeprazolu jako surowca farmaceutycznego ułatwia wykonywanie leków z omeprazolem, należy jednak pamiętać o możliwości rozkładu substancji w środowisku kwasowym. Celem pracy była ocena trwałości recepturowych zawiesin z omeprazolem w postaci proszku (surowca do receptury), zawierających w swoim składzie glicerol, syrop prosty lub glukozę. Jako substancję zapewniającą odpowiednie pH zastosowano wodorowęglan sodu w stężeniu 8%. Sporządzono sześć zawiesin, które badano bezpośrednio po wykonaniu oraz po 1, 2, 3 i 4 tygodniach przechowywania w temperaturze pokojowej i lodówce. Analizowano ich cechy fizykochemiczne (szybkość sedymentacji i objętość osadu, jednolitość rozproszenia po trzydziestosekundowym wstrząsaniu, ilość wstrząśnięć niezbędnych do ponownego zdyspergowania mieszaniny) oraz trwałość substancji czynnej (pH zawiesin i zawartość omeprazolu). Oznaczanie zawartości omeprazolu prowadzono z wykorzystaniem wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC). Badane preparaty podczas przechowywania w temperaturze pokojowej zmieniały barwę na żółto-brązową. Zjawiska tego nie obserwowano w zawiesinach przechowywanych w lodówce. Mieszaniny z glicerolem i syropem prostym ulegały wolniejszej sedymentacji niż mieszaniny z glukozą. Powstający osad był bardzo łatwo dyspergowalny. Aby uzyskać równomierne rozproszenie wystarczyło dziesięciosekundowe wstrząsanie. Wartość pH badanych zawiesin wynosiła ok. 8,86. Podczas ich czterotygodniowego przechowywania pH wzrosło do 9,23 – 9,45 w zawiesinach przechowywanych w temperaturze pokojowej i do 9,17 – 9,24 w preparatach przechowywanych w lodówce. Zgodnie z wymogami zamieszczonymi w USP (United States Pharmacopoeia) za trwałe uznano zawiesiny, w których zawartość omeprazolu była równa lub wyższa niż 90% zawartości początkowej. Zawartość substancji czynnej powyżej 90% wykazano w przypadku wszystkich zawiesin przechowywanych przez dwa tygodnie. Z uwagi na szybszy rozkład omeprazolu pod wpływem temperatury, zawiesiny z omeprazolem sporządzone w recepturze aptecznej powinny być przechowywane w lodówce i zostać zużyte w ciągu 14 dni.