Serotonergic-like profile of 4-propyl-2H-benzo[h]-chromen-2-one (FCS-304) in mice and rats

Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics Vitae Pub Date : 2019-04-30 DOI:10.17533/UDEA.VITAE.V26N1A03
Laura Moreno, L. Cuca, M. Guerrero
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Abstract

ANTECEDENTES: 4-propil-2H-benzo [h] -cromen-2-ona (FCS-304) es una cumarina semisintética con actividad inhibidora de MAO-A y resultados positivos en natación forzada y prueba de suspensión de cola en ratones, pero hasta ahora, no se ha estudiado en otros modelos de antidepresivos de detección en ratones y ratas.OBJETIVOS: El objetivo de este trabajo fue evaluar el efecto similar a la serotonina de FCS-304 en la prueba de 5-hidroxitriptófano (5-HTP) en ratones, en la prueba de desesperación del comportamiento en ratas y en la prueba de reserpina en ratas.MÉTODOS: Se evaluó la potenciación de 5-HTP (100 mg / kg, ip), sacudidas de cabeza inducidas en ratones, previamente tratados con FCS-304 (50-75-150 mg / Kg, po). La prueba de desesperación del comportamiento se realizó en ratas tratadas con FCS-304, registrando el tiempo de inmovilidad alcanzado por los animales sometidos a natación forzada. Se examinó el antagonismo de la ptosis inducida por reserpina en ratas, evaluando el nivel de cierre palpebral. La imipramina (30 mg / kg, po) y el vehículo (aceite de canola) sirvieron como controles positivos y negativos, respectivamente.RESULTADOS: FCS-304 potenció significativamente las contracciones en la cabeza inducidas por 5-HTP en ratones, de una manera dependiente de la dosis. En ratas, FCS-304 redujo significativamente el tiempo de inmovilidad en la prueba de desesperación conductual y antagonizó la ptosis inducida por reserpina.CONCLUSIÓN: Estos resultados agregan apoyo para proponer que el FCS-304 podría provocar efectos antidepresivos relacionados con la actividad inhibidora de MAO-A.
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4-丙基-2H-苯并[h]-色烯-2-酮(FCS-304)在小鼠和大鼠中的5-羟色胺能谱
背景:4-propyl-2h-benzo[h]-cromen-2-one(FCS-304)是一种半合成香豆素,具有MAO-A抑制活性,在小鼠强迫游泳和尾悬吊试验中均呈阳性,但到目前为止,还没有在其他小鼠和大鼠抗抑郁模型中进行研究。目的:本研究的目的是评估FCS-304的5-羟色胺对小鼠5-羟色胺(5-HTP)测试、大鼠行为绝望测试和大鼠利血平测试的类似作用。方法:评估先前接受FCS-304(50-75-150 mg/kg,PO)治疗的小鼠诱导的5-HTP(100 mg/kg,IP)的增强作用。对接受FCS-304治疗的大鼠进行行为绝望测试,记录被迫游泳的动物达到的静止时间。通过评估眼睑闭合水平,观察了利血平诱导的大鼠上睑下垂的拮抗作用。丙咪嗪(30mg/kg,po)和车辆(菜籽油)分别作为阳性和阴性对照。结果:FCS-304以剂量依赖性的方式显著增强5-HTP诱导的小鼠头部收缩。在大鼠中,FCS-304显著缩短了行为绝望测试中的不动时间,并对抗利血平诱导的上睑下垂。结论:这些结果为提出FCS-304可能会引起与MAO-A抑制活性相关的抗抑郁作用提供了支持。
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期刊介绍: The journal VITAE is the four-monthly official publication of the School of Pharmaceutical and Food Sciences, and its mission is the diffusion of the scientific and investigative knowledge in the various fields of pharmaceutical and food research, and their related industries. The Journal VITAE is an open-access journal that publishes original and unpublished manuscripts, which are selected by the Editorial Board and then peer-reviewed. The editorial pages express the opinion of the Faculty regarding the various topics of interest. The judgments, opinions, and points of view expressed in the published articles are the responsibility of their authors.
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