Development of engineered transferosomal gel containing meloxicam for the treatment of osteoarthritis

Objective

.In this study, we investigated the potential of meloxicam (MLX) developed as transferosomal gel as a novel lipidic drug delivery system to address osteoarthritis (OTA), a degenerative joint disease that causes pain and stiffness. By incorporating meloxicam into a transferosomal gel, our aim was to provide a targeted and efficient delivery system capable of alleviating symptoms and slowing down the progression of OTA.

Material and methods

Classical lipid film hydration technique was utilized to formulate different transferosomal formulations. Different transferosomal formulations were prepared by varying the molar ratio of phospholipon-90H (phosphodylcholine) to DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20, and 90:10) and per batch, 80 mg of total lipid was used. The quality control parameters such as entrapment efficiency, particle size and morphology, polydispersity and surface electric charge, in vitro drug release, ex vivo permeation and stability were measured.

Results

The optimized transferosomal formulations revealed a small vesicle size (121 ± 12 nm) and greater MLX entrapment (68.98 ± 2.3%). Transferosomes mediated gel formulation MLX34 displayed pH (6.3 ± 0.2), viscosity (6236 ± 12.3 cps), spreadability (13.77 ± 1.77 gm.cm/sec) and also displayed sustained release pattern of drug release (81.76 ± 7.87% MLX released from Carbopol-934 gel matrix in 24 h). MLX34 revealed close to substantial anti-inflammatory response, with ∼81% inhibition of TNF-α in 48 h. Physical stability analysis concluded that refrigerator temperature was the preferred temperature to store transferosomal gel.

Conclusion

MLX loaded transferosomes containing gel improved the skin penetration and therefore resulted into increased inhibition of TNF-α level.

Objectif

Dans cette étude, nous avons étudié le potentiel du méloxicam (MLX) développé sous forme de gel transférosomal en tant que nouveau système d'administration de médicaments lipidiques pour traiter l'arthrose (OTA), une maladie articulaire dégénérative qui provoque des douleurs et des raideurs. En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.

Matériel et méthodes

La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80 mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.

Résultats

Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121 ± 12 nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98 ± 2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3 ± 0,2), une viscosité (6 236 ± 12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77 ± 1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76 ± 7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24 h). MLX34 a révélé une réponse anti-inflammatoire presque substantielle, avec une inhibition d’environ 81 % du TNF-α en 48 h. L’analyse de la stabilité physique a conclu que la température du réfrigérateur était la température préférée pour stocker le gel transférosomal.

Conclusion

Les transférosomes chargés en MLX contenant du gel ont amélioré la pénétration cutanée et ont donc entraîné une inhibition accrue du niveau de TNF-α.