用于提高非诺贝特溶解度的藻酸盐基自纳米乳化体系的开发与表征

Q2 Biochemistry, Genetics and Molecular Biology Iranian Biomedical Journal Pub Date : 2024-12-01
Mahsa Abouali, Samina Soltani, Ziba Islambulchilar
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摘要

简介:在制药研究中,克服低溶解度的挑战至关重要,尤其是对于溶解度低的药物。本研究的重点是基于海藻酸盐的自纳米乳化给药系统(SNEDDS)的开发和表征,旨在提高非诺贝特的溶解度,非诺贝特是一种以水溶性低而著称的 BCS 二类药物:制剂优化过程包括使用不同比例的油酸(作为油相)、吐温 80(作为表面活性剂)和 PEG 400(作为共表面活性剂)制备 SNEDDS 制剂。绘制了油-水和表面活性剂/共表面活性剂组合的三元图,以分析不同的配方。动态光衍射测定了配方的粒度和多分散指数。根据这些结果,选择了四种 SNEDDS 配方进行进一步研究。在这些配方中加入了不同比例的海藻酸(一种粘合粘液聚合物)。在海藻酸比例不同的情况下,对每种配方的粒度、多分散指数和透光率进行了测量。根据这些测量结果选出了最佳海藻酸比率。此外,还评估了非诺贝特在不含聚合物的溶液中的溶解度。在没有聚合物和有聚合物的情况下,使用选定的海藻酸比率对配方进行流变学测试。根据《美国药典》对非诺贝特进行了验证研究,准确度通过测量不同浓度标准样品的吸光度来确定,精确度通过分析平均值和标准偏差来计算。对所选制剂在室温下三个月的物理稳定性进行了评估。此外,还使用纤维素膜透析袋在不含消化道酶的模拟胃肠环境中采用透析法研究了 SNEDDS 中非诺贝特的释放模式:结果表明,由适量油酸、吐温 80/PEG 400 表面活性剂混合物和海藻酸聚合物组成的优化 SNEDDS 配方表现出 149.9 至 210.6 nm 的理想粒度和 0.314 至 0.451 之间的多分散指数值。流变分析表明,添加海藻酸盐后粘度增加。体外药物释放研究表明,与不含聚合物的制剂相比,含聚合物的制剂具有持续释放模式,两种最终制剂的溶液释放率分别为 102 毫克/克和 124 毫克/克。此外,与游离药物形式相比,纳米系统制剂在模拟胃肠环境中明显提高了非诺贝特的溶解速率:所开发的海藻酸自纳米乳化系统有望提高非诺贝特的溶解度和溶出率。这项研究有助于探索提高难溶性药物生物利用度的新策略。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
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