J. Am. Chem. Soc. | 用于药物靶标识别的可光照释放的噁二唑烷类化合物
王初课题组
2024-09-26 20:41
文章摘要
本文介绍了一种新型的光亲和标记（PAL）探针，即噁二唑烷类化合物，用于药物靶标识别。研究背景为光亲和标记在药物发现中的广泛应用，主要依赖于光敏基团在光照下释放活性中间体与蛋白发生共价反应。作者受1,2,4-噁二唑烷在紫外照射下释放重氮化合物的启发，合成了一系列带有不同官能团的噁二唑烷化合物，并将其与已知抑制剂偶联，形成PAL探针。实验结果表明，这些探针在水溶液中具有一定的稳定性，并能选择性地标记靶蛋白。通过蛋白质组实验，验证了这些探针在捕捉已知药物靶点方面的有效性，证明了噁二唑烷类化合物作为新型PAL探针的潜力。
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