Org. Lett.:铁催化的3-吲哚丙酸对映体选择性胺化反应生成β3-色氨酸
CBG资讯
2024-09-29 11:05
文章摘要
Shuming Chen课题组开发了一种通过铁催化的3-吲哚丙酸对映体选择性胺化反应合成β3-色氨酸的策略。该方法在碱哌啶和BocNHOMs的存在下,通过C-H氨化反应一步即可得到N-Boc保护的β3-色氨酸,对映体过量率高达99%以上。研究通过机理实验和密度泛函理论计算支持了羧酸铁介导的C(sp3)-H氮宾插入的机理。该方法具有两个关键的可持续发展标准:使用丰富、无毒的铁金属,以及实现简化的对映选择性C-H官能团化。
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