麻省理工Buchwald组JACS：抗失活FPhos配体助力解决氮杂卤代芳烃和仲胺的C-N偶联难题

麻省理工学院Stephen L. Buchwald课题组和犹他大学Matthew S. Sigman课题组合作报道了一种新型抗失活双烷基联二芳基膦配体FPhos，用于解决氮杂卤代芳烃和仲胺的钯催化C-N偶联难题。该配体通过优化设计，确保钯配合物优先与FPhos膦配体的O-位点配位，避免与氮杂芳环配位，从而防止催化体系失活。此外，配体苯环上的3′,5′-双取代基提供了理想的空间位阻环境，有利于与大位阻仲胺的有效偶联。研究结果表明，FPhos配体在多种氮杂卤代芳烃和仲胺的反应中表现出色，能够实现高产率的C-N偶联，为制药行业提供了新的工具。