大连理工大学彭孝军院士团队Smart Molecules：一种能够协同光动力治疗和化疗的自增强可活化光敏剂前药

本文介绍了大连理工大学彭孝军院士团队开发的一种新型自增强可活化光敏剂前药NBS-2S-5FU，该前药能够协同光动力疗法（PDT）和化疗，提高抗肿瘤效率。文章首先介绍了化疗药物5-氟尿嘧啶（5-FU）的局限性，如副作用大和半衰期短，导致其临床应用效果有限。随后，作者提出通过设计基于5-FU的小分子前药来解决这些问题，这些前药在肿瘤细胞中特异性激活后具有较高的毒性。NBS-2S-5FU通过二硫键与光敏剂NBS连接，在肿瘤微环境中由谷胱甘肽（GSH）激活，释放NBS和5-FU衍生物。实验结果表明，NBS-2S-5FU在光照下能有效产生超氧自由基（O2−•），抑制肿瘤生长，同时5-FU衍生物抑制DNA合成，增强细胞凋亡。此外，作者还开发了负载NBS-2S-5FU的脂质体，增强了药物的靶向性和生物安全性。研究结果显示，该前药在体内外均表现出优异的抗肿瘤效果，为整合PDT和化疗的联合治疗提供了新的思路。