Nat Commun丨针对SARS-CoV-2 3CLpro的 EDP-235小分子抑制剂可阻止病毒在体内复制和传播

本文介绍了美国Enanta制药公司开发的一种新型SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂EDP-235，该抑制剂具有广谱抗冠状病毒活性，能够有效抑制多种SARS-CoV-2变体及其他相关冠状病毒的复制和传播。研究通过FRET实验和结构分析揭示了EDP-235与3CLpro的结合机制，显示出其强效抑制作用。EDP-235在体外和体内模型中均表现出优异的抗病毒活性，尤其在雪貂模型中能有效阻断病毒传播。此外，EDP-235对耐药突变体仍保持较高抑制效力，且具有良好的安全性和选择性。相较于现有药物，EDP-235无需联合增强剂使用，可能降低药物相互作用风险并提高患者适用性。