Science | 重新定位转录调节激酶以激活细胞凋亡

王初课题组 2024-10-12 20:00
文章摘要
本文介绍了一种通过重新定位转录调节激酶CDK来激活细胞凋亡的新策略，用于治疗B细胞淋巴瘤。作者开发了一种双功能分子CDK-TCIPs，通过靶向转录调节因子BCL6和招募激酶CDK9，促进凋亡基因的转录，从而实现肿瘤杀伤。研究结果表明，这种双功能分子在细胞毒性实验中表现出显著的肿瘤杀伤效果，并且通过改变linker长度和优化分子结构，进一步提高了其药代动力学特性和治疗效果。此外，作者还将这一策略扩展到其他激酶如CDK12和CDK13，证明了其普适性。
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