TEAD抑制剂｜活性分子优化，无氟不能！一个不够，再来一个！

砌块化学 2024-10-16 13:55

文章摘要

本文介绍了基于同一骨架发现的可逆和共价TEAD1选择性抑制剂MSC-1254和MSC-5046的研究成果。TEAD转录因子在Hippo信号通路中起关键作用，其异常活动可能导致癌症。研究人员通过高通量筛选和结构优化，成功开发出这两种抑制剂，它们在抑制TEAD1活性方面表现出色，且对其他TEAD亚型的影响较小。这些发现为抗癌药物的开发提供了新的思路，并为理解TEAD家族在癌症中的作用机制提供了重要依据。

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