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J Med Chem | 深圳大学李国锋发表靶向蛋白质降解的高通量筛选研究成果

AutophagyAdvances 2024-11-08 16:20

文章摘要

深圳大学李国锋团队与中山大学洪亮、李民教授合作，在Journal of Medicinal Chemistry上发表了关于靶向蛋白质降解（PROTAC）的高通量筛选研究。研究提出了一种基于双荧光报告细胞系的高内涵筛选策略，成功实现了PROTAC的快速筛选，并证实了烯基氧化吲哚与E3泛素连接酶DCAF11在PROTAC设计中的互配关系。该策略不仅提高了PROTAC的筛选效率，还发现了一种强效的BRD4-PROTAC先导化合物L134，具有显著的抗乳腺癌潜力。这一研究为靶向蛋白质降解药物的研发提供了新的思路和方法。

J Med Chem | 深圳大学李国锋发表靶向蛋白质降解的高通量筛选研究成果

查看文献： Design, Synthesis, and Activity Evaluation of BRD4 PROTAC Based on Alkenyl Oxindole-DCAF11 Pair
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry

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