Synthesis of Lenacapavir Sodium

有机合成与工艺文献分享 2024-11-27 08:30

文章摘要

本文介绍了Lenacapavir sodium（GS-6207-02，1）的合成过程及其在HIV复制中的抑制作用。Lenacapavir sodium是一种新型HIV衣壳抑制剂，具有多种作用机制。文章详细描述了合成过程中遇到的挑战，如溶液中atropisomers的平衡混合物、Sonogashira偶联反应中的性能变化以及Suzuki交叉偶联反应中的杂质问题。通过优化反应条件和引入新的试剂，研究人员成功解决了这些问题，并实现了Lenacapavir sodium的高效合成。此外，文章还讨论了结晶过程中的atropisomers平衡和杂质控制策略，确保了最终产品的纯度和稳定性。

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