JACS：如何在药物设计中模块化引入氧杂环丁烷和氮杂环丁烷？应用OSFs和ASFs试剂

CBG资讯 2024-12-24 11:00

文章摘要

英国帝国理工学院James A. Bull课题组详细报道了氧杂环丁烷磺酰氟化物（OSFs）和氮杂环丁烷磺酰氟化物（ASFs）的制备方法及其在药物设计中的多种应用。这些试剂通过脱磺酰氟反应（deFS）和硫(VI)-氟化物交换反应（SuFEx）与多种亲核试剂反应，生成含氧杂环丁烷或氮杂环丁烷的偶联产物，展示了在药物项目中便捷、多样化引入这两种片段的潜力。研究还涉及这些试剂在药物类似物合成、PROTAC连接子及新降解剂片段中的应用，强调了其在药物发现中的重要性。

JACS：如何在药物设计中模块化引入氧杂环丁烷和氮杂环丁烷？应用OSFs和ASFs试剂

查看文献： Harnessing Oxetane and Azetidine Sulfonyl Fluorides for Opportunities in Drug Discovery
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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