Frank Glorius课题组最新Angew:溶剂的改变,实现BCBs的发散性环化反应
CBG资讯
2024-12-26 10:58
文章摘要
德国明斯特大学Frank Glorius团队开发了一种通过改变溶剂实现双环[1.1.0]丁烷(BCBs)的发散性环化反应的方法,成功合成了一系列高度非对映体专一性修饰的环丁烷和含氧双环[3.1.1]庚烷(BCHeps)。这些化合物作为间位取代芳烃的生物电子等排体,具有重要的药物化学应用价值。研究通过优化反应条件,实现了1,3-和1,2-环化反应,并展示了广泛的底物范围和良好的官能团兼容性。机理研究表明,溶剂效应对反应途径有显著影响,特别是在CH2Cl2中,HBr促进了BCBs的快速异构化。该研究为开发新型药物分子提供了新的合成策略。
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