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余金权课题组JACS：利用内酰胺的对映选择性β-C(sp3)-H 活化合成手性饱和杂环

CBG资讯 2025-01-03 10:59

文章摘要

本文介绍了美国斯克里普斯研究所余金权课题组在J. Am. Chem. Soc.上发表的研究，首次实现了钯催化内酰胺的高对映选择性β-C(sp3)–H芳基化和烯基化反应。该研究通过使用手性双功能MPAThio配体，成功合成了一系列含季碳中心的手性氮杂环化合物，这些化合物在药物研发中具有重要应用。研究展示了该方法的广泛底物兼容性和高对映选择性，为合成手性哌啶和酰亚胺类化合物提供了新的途径。此外，研究还探讨了产物的后续合成转化，证明了该方法在药物化学中的潜在应用价值。

余金权课题组JACS：利用内酰胺的对映选择性β-C(sp3)-H 活化合成手性饱和杂环

查看文献： Synthesis of Chiral Saturated Heterocycles Bearing Quaternary Centers via Enantioselective β-C(sp3)–H Activation of Lactams
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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