Commercial Manufacturing Process for Vepdegestrant (1)

本文介绍了一种名为Vepdegestrant的PROTAC分子的商业化制造过程，该分子是一种强效、选择性且口服生物可利用的靶向雌激素受体降解剂，用于乳腺癌治疗。文章详细描述了制造过程中的关键步骤和优化措施，包括如何最小化副产物的生成，如通过缓慢添加甲醇中的氰基硼氢化钠来减少氰基加合物的形成。此外，还讨论了反应条件的优化，如控制水分含量以减少二酸杂质的生成，以及通过逐步升温来优化氢化反应，最终实现高产率和高纯度的产品。