「等排体专栏」｜间苯的水溶性电子等排体

本文探讨了在药物开发中，使用生物电子等排体来优化药物性质的研究。特别是，研究集中在开发一种新的间苯结构——3-氧杂双环[3.1.1]庚烷，作为间苯的生物电子等排体。通过实验和计算，证明了这种新结构在改善药物溶解性、调节生物活性和降低药物毒性方面的潜力。此外，研究还展示了如何通过这种新结构设计出与现有药物功能相似但结构不同的新药，从而规避专利限制。文章还详细描述了合成路线和放大合成工艺，以及该结构在药物化学中的应用。