综述｜E3连接酶配体｜VHL在PROTACs研究中的近五年进展
砌块化学
2025-02-15 16:17
文章摘要
本文综述了2019至2024年间VHL作为E3泛素连接酶配体在PROTACs研究中的进展。VHL通过参与泛素-蛋白酶体系统，主要功能是降解缺氧诱导因子α亚基（HIF-α），发挥肿瘤抑制作用。文章详细介绍了VHL配体的专利研究进展，包括LHS酰胺、叔亮氨酸、RHS酰胺、苯环、5-(4-甲基)-噻唑基和羟基脯氨酸的修饰策略，以及前药策略的应用。目前已有四种基于VHL的PROTACs进入临床试验阶段，显示出在肿瘤治疗等领域的潜在应用价值。专家观点认为，未来“直接-生物学”方法和冷冻电镜技术的发展将加速VHL配体的治疗潜力开发。
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