【J. Med. Chem.】川大彭勇教授团队:开发高效低毒的c-Met 降解剂,为肺癌治疗提供新策略
CBG资讯
2025-02-23 10:30
文章摘要
四川大学华西医院彭勇教授团队在药物化学顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry发表研究论文,报道了一类高效、低毒的新型c-Met蛋白降解剂,为肺癌治疗提供了新策略。研究背景指出c-Met信号通路在肺癌中失控,驱动肿瘤生长和转移。研究目的是开发能够克服现有c-Met抑制剂耐药性和副作用的新型降解剂。研究团队通过设计PROTACs和HyT分子,筛选出最优降解活性的化合物22b,其在多种肿瘤细胞中有效降解c-Met,并在异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且无显著体重下降或器官毒性。结论是化合物22b不仅为肺癌治疗提供了新型武器,更彰显了靶向蛋白降解技术在克服肿瘤耐药的独特价值。
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