阅读 PNAS丨新的细胞松弛素的发现与抗疟机制
南海CSG
2025-02-27 08:00
文章摘要
本研究从真菌Trichocladium asperum中分离出新的细胞松弛素类衍生物甲基脱氧磷霉素,并探究其抗疟机制。研究发现,这些化合物通过靶向恶性疟原虫的肌动蛋白1(PfActin1)发挥抗疟作用,具有跨生命周期的抑制特性。特别是NPDG-F在血液和肝脏阶段均显示出高效的抗疟活性,且对人类肝细胞的选择性指数较高。通过分子对接和突变分析,揭示了NPDG-F与PfActin1的结合模式及其抗药性机制。研究结果为开发新型抗疟药物提供了重要的结构学依据,有望克服传统抗疟药物的耐药性问题。
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