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Nat. Chem. | 四巯基锌中心对质子泵抑制剂雷贝拉唑的位点特异性激活

王初课题组 2025-03-06 20:00
文章摘要
本文研究了质子泵抑制剂雷贝拉唑在非酸性环境中的激活机制，发现其通过四巯基锌中心与C4锌指蛋白共价结合。研究采用化学蛋白质组学方法，合成雷贝拉唑类似物Rabazi，并通过质谱鉴定其偶联蛋白，发现锌结合蛋白高度富集。进一步实验证实，雷贝拉唑与DENR蛋白的C4锌指结构结合，导致蛋白结构变化。研究还表明，所有PPI均能与C4锌指反应，揭示了PPI在非酸性环境中的潜在作用机制。
Nat. Chem. | 四巯基锌中心对质子泵抑制剂雷贝拉唑的位点特异性激活
查看文献： Site-specific activation of the proton pump inhibitor rabeprazole by tetrathiolate zinc centres
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