Angew. Chem. Int. Ed. | 通过模板引导的肽核酸掩蔽基团移除实现蛋白质治疗药物的条件性激活
王初课题组
2025-03-24 20:00
文章摘要
本文探讨了一种基于肽核酸(PNA)掩蔽基团的条件性激活策略,用于改造蛋白质治疗药物,以实现对蛋白质活性的精确控制。研究背景指出,蛋白质疗法在癌症免疫治疗中具有重要应用前景,但系统性激活会导致严重不良反应。研究目的是通过PNA掩蔽基团实现对蛋白质治疗药物的条件性激活,提高治疗效果。研究结论表明,通过设计含有硫酯键的Lock-PNA和含有巯基的Key-PNA,可以抑制和恢复蛋白质与受体的结合活性,从而实现对蛋白质活性的精确控制。
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