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JMC上海药物研究所赵玉军/黄河/陈奕：RBM39降解剂诱导CEP192 mRNA异常剪接，导致纺锤丝无法形成、阻滞细胞周期进展

CBG资讯 2025-03-26 10:58
文章摘要
本文介绍了中国科学院上海药物研究所赵玉军、黄河、陈奕研究员团队的研究成果，他们设计并合成了一系列新型RBM39降解剂，通过蛋白质组学和转录组测序研究，发现RBM39降解导致CEP192 mRNA剪接异常，进而降低CEP192蛋白表达，影响纺锤丝形成，阻滞癌细胞周期进展。研究背景涉及剪接体的功能异常与人类遗传疾病的关系，以及Indisulam和E7820等芳基磺酰胺类化合物的抗癌活性。研究目的是探索RBM39降解剂的关键下游效应蛋白及其作用机制。结论表明，RBM39降解剂通过影响CEP192基因剪接和蛋白表达，破坏有丝分裂纺锤丝形成，从而阻滞癌细胞周期，为靶向RNA剪接通路的药物研发提供了新思路。
JMC上海药物研究所赵玉军/黄河/陈奕：RBM39降解剂诱导CEP192 mRNA异常剪接，导致纺锤丝无法形成、阻滞细胞周期进展
查看文献： Synthesis of an RBM39 Degrader That Downregulates CEP192 and Induces Disorganized Spindle Structures
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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