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JMC中国药大周庆发：发现5-苯基噻唑-2-胺衍生物作为新型PI4KIIIβ抑制剂，通过抑制PI3K/AKT轴发挥有效抗肿瘤活性

CBG资讯 2025-03-27 10:59

文章摘要

本研究由中国药科大学周庆发教授团队开展，旨在开发新型PI4KIIIβ抑制剂用于肿瘤治疗。研究通过对PIK93进行结构修饰，合成了一系列5-苯基噻唑-2-胺衍生物，其中化合物16和43表现出优异的PI4KIIIβ抑制活性和抗肿瘤效果。机制研究表明，这些化合物通过抑制PI3K/AKT信号轴，诱导癌细胞凋亡、周期阻滞和自噬。与现有PI3K/AKT抑制剂相比，这些化合物显示出更好的选择性和安全性。体内实验证实了其在异种移植模型中的抗肿瘤疗效，为肿瘤治疗提供了新的候选药物。

JMC中国药大周庆发：发现5-苯基噻唑-2-胺衍生物作为新型PI4KIIIβ抑制剂，通过抑制PI3K/AKT轴发挥有效抗肿瘤活性

查看文献： Discovery of 5-Phenylthiazol-2-amine Derivatives as Novel PI4KIIIβ Inhibitors with Efficacious Antitumor Activity by Inhibiting the PI3K/AKT Axis
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry

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