成都中医药大学Science Advances：铋(III)催化剂调控的区域发散性和立体发散性[4+2]环加成反应

本文介绍了成都中医药大学韩波教授和詹固教授团队在区域发散性和立体发散性交叉[4+2]环加成反应上的突破。研究通过铋(III)/手性磷酸的调控体系，实现了链状二烯胺和烯酮的区域、立体发散性交叉[4+2]环加成，显著拓展了吡唑稠和的螺环氧化吲哚产物的骨架和立体多样性。研究发现，手性磷酸催化剂可实现高选择性的endo-选择性[4+2]环加成，而铋(III)催化剂则逆转化学选择性生成[2+4]环化产物。进一步研究表明，[2+4]产物可通过Claisen重排转化为exo-选择性[4+2]产物，从而增加了立体化学多样性。该策略通过催化剂调控，可从单一底物高效合成六种区域和立体异构体。此外，合成的螺环氧化吲哚异构体3as对三阴性乳腺癌展现出良好的治疗潜力。