Cell Discovery丨中国科学技术大学田长麟等团队合作揭示α7烟碱乙酰胆碱受体变构激动的结构基础
iNature
2025-04-13 08:00
文章摘要
本研究探讨了α7烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的变构激动机制,通过冷冻电子显微镜技术揭示了其在开放和脱敏状态下与ago-PAM GAT107和Ca2+的复合体结构。研究发现,GAT107调节和钙离子增强通过局部构象变化和整体结构重排实现变构机制,这不同于传统激动剂结合的门控机制。这一发现不仅为药物设计提供了新思路,也深化了对五聚体配体门控离子通道生物物理学的理解。
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