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JACS| 基于(GGAA)3的TF-PROTACs通过靶向降解ETV6抑制尤文肉瘤生长

Ge Team 2025-04-20 23:53

文章摘要

本文介绍了一种基于(GGAA)3的TF-PROTACs技术，用于靶向降解ETV6以抑制尤文肉瘤的生长。尤文肉瘤是一种侵袭性儿童肿瘤，其核心驱动因素是EWS::FLI1融合蛋白。研究发现ETV6作为转录抑制因子，能竞争性结合GGAA重复序列，抑制EWS::FLI1的致癌活性。通过设计并筛选一系列d(GGAA)3化合物，作者成功开发出能特异性降解ETV6的TF-PROTACs，从而解除其对EWS::FLI1的抑制，导致肿瘤细胞死亡并增强化疗敏感性。这一研究为尤文肉瘤治疗提供了新的策略。

JACS| 基于(GGAA)3的TF-PROTACs通过靶向降解ETV6抑制尤文肉瘤生长

查看文献： (GGAA)3-Based TF-PROTACs Enable Targeted Degradation of ETV6 to Inhibit Ewing Sarcoma Growth
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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