【JACS】首例异噁唑啉衍生物的对映选择性合成
CBG资讯
2025-04-23 09:17
文章摘要
丹麦奥胡斯大学Karl Anker Jørgensen团队开发了一种Brønsted-碱催化的供体-受体环丙烷与亚硝基芳烃的(3+2)环化反应,首次实现了异噁唑啉的对映选择性合成。该反应具有广泛的底物范围、良好的官能团兼容性、优异的收率以及对映选择性。通过Hammett研究,阐明了取代基对对映选择性的影响,并提出了反应机理模型。此外,通过后期衍生化,可制备具有重要价值的5-氨基-1,3-二醇类化合物,这是阿托伐他汀等药物分子中存在的骨架。
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