Biomaterials丨复旦大学陆伟跃/陆林玮合作研究通过减弱脂质体上靶向配体血液成分之间的不良相互作用以增强其临床转化潜力

本研究探讨了活性靶向纳米药物临床转化中的挑战，特别是靶向配体与血液成分之间的不良相互作用。研究发现，环状RGD肽修饰的脂质体会通过补体3（C3）的扩增回路增强补体级联反应，导致血液清除加快、网状内皮系统器官沉积增加以及免疫反应增强。通过降低精氨酸胍基团的亲核性，研究设计了环状R2肽修饰脂质体，显著提高了靶向脂质体的免疫相容性，并在乳腺癌和神经胶质瘤小鼠模型中表现出优异的抗肿瘤效果。这项研究为解决活性靶向纳米药物临床转化中的补体激活问题提供了新见解。