Org. Lett. | 四川大学陈芬儿院士/唐培教授团队：抗乙肝病毒药物恩替卡韦的不对称全合成

本文介绍了四川大学陈芬儿院士和唐培教授团队在抗乙肝病毒药物恩替卡韦的不对称全合成方面的研究。乙型肝炎是一种全球性流行的病毒性感染疾病，恩替卡韦作为其治疗的首选药物，具有独特的密集取代五元碳环核苷结构。文章详细阐述了通过有机催化aldol缩合、铼催化烯丙醇转移以及钯催化烯炔硼环化的策略，实现了恩替卡韦的催化不对称全合成。这一合成路线通过构建手性1,6-烯炔底物，并利用钯催化立体选择性烯炔硼环化反应，高效地构建了多取代环戊烯核心结构。该方法不仅减少了对手性试剂的依赖，而且反应条件温和，操作简便，具有很高的实用性和效率。这一研究为恩替卡韦及相关核苷药物的合成提供了新的思路和方法，对乙型肝炎的治疗具有重要意义。