新颖的三价磷化合物的一锅反应研究——I.二烷基亚磷酸酯与β-硝基苯乙烯衍生物的一步加成、还原、关环反应的研究

李玉桂, 王国洪, 张殿坤, 缪方明, 刘小兰, 曹金鸿, 郭杭州
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Abstract

本文首次研究了O,O-二烷基亚磷酸酯在三甲基氯硅烷和缚酸剂的共同催化下与取代β-硝基苯乙烯的反应。控制适当条件几乎可以专一地分别得到三种产物,在很温和的条件下发生磷原子上Arbuzov重排的同时进行了加成、还原、关环的一锅反应,得到含有P—C键的1-羟基吲哚类新化合物Ⅱ a-h 。其结构已由元素分析、IR、 1 HNMR和MS证实,代表化合物Ⅱ h 的晶体结构经X-ray确证。并用 31 PNMR定量地研究了原料的摩尔比、溶剂、苯环上取代基、缚酸剂、反应时间、温度等对生成产物分布的影响。初步探讨了反应机理,生物活性正待测定。
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本文首次研究了O,O-二烷基亚磷酸酯在三甲基氯硅烷和缚酸剂的共同催化下与取代β-硝基苯乙烯的反应。控制适当条件几乎可以专一地分别得到三种产物,在很温和的条件下发生磷原子上Arbuzov重排的同时进行了加成、还原、关环的一锅反应,得到含有P—C键的1-羟基吲哚类新化合物Ⅱ a-h 。其结构已由元素分析、IR、 1 HNMR和MS证实,代表化合物Ⅱ h 的晶体结构经X-ray确证。并用 31 PNMR定量地研究了原料的摩尔比、溶剂、苯环上取代基、缚酸剂、反应时间、温度等对生成产物分布的影响。初步探讨了反应机理,生物活性正待测定。
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