使用 99mTc 标记的硫嘌呤评估癌症中的 DNA/RNA 失调。

背景：DNA 生物标记物有助于评估肿瘤细胞的增殖情况。作者旨在合成一种基于硫嘌呤的配体，用于评估核吸收和肿瘤定位。材料与方法：在螯合剂（cyclam）和硫嘌呤配体之间加入 2-hydroxypropyl spacer，制成 SC-06-L1。在乳腺癌（MCF-7、MDA-MB-231）和卵巢癌（TOV-112D、OVCAR3）细胞中评估了[99m锝]锝-SC-06-L1的体外细胞摄取和细胞/介质比。在 OVCAR-3 和 MCF-7 细胞中测定了 [99mTc]Tc-SC-06-L1 的细胞核和细胞质摄取比。对用 SC-06-L1 处理过的癌细胞进行了细胞毒性测定和细胞周期凋亡流式细胞分析。在肿瘤小鼠中进行了成像；氟-18-2'-氟脱氧葡萄糖（[18F]FDG）用作对照。结果：99mTc]Tc-SC-06-L1 的放射化学纯度大于 95%。与[18F]FDG 相比，[99m锝]Tc-SC-06-L1 在癌细胞中显示出更高的细胞与介质比率。在 OVCAR-3 和 MCF-7 细胞中，[99m锝]锝-SC-06-L1 在核部分的摄取率很高，核/胞浆比分别为 8 和 2。细胞毒性试验表明，与硫唑嘌呤相比，SC-06-L1 对乳腺癌和卵巢癌细胞无毒性。结论[99m锝]锝-SC-06-L1具有稳定性并参与核活动。[99m锝]锝-SC-06-L1对癌细胞无毒性，在肿瘤成像中表现出快速动力学摄取模式。[99m锝]锝-SC-06-L1是一种很有前景的嘌呤通路导向系统成像生物标记物。