Flucloxacillin pharmacokinetic properties

Abstract

Flukloxacilin je polosyntetické betalaktamové antibiotikum ze skupiny isoxazolylpenicilinů. Od oxacilinu se liší připojením jednoho atomu fluoru a chloru na benzenové jádro, což zlepšuje vstřebávání z GIT a prodlužuje jeho biologický poločas. Jeho biologická dostupnost je 54–79 %, distribuční objem 0,14 ± 0,14 l/kg, vazba na plazmatické bílkoviny dosahuje 92–95 %. Metabolizován je jen asi z 10 %, vylučuje se ze 75 % ledvinami glomerulární filtrací i tubulární sekrecí s poločasem 0,75–1,14 h. Dávkování se dle závažnosti stavu a charakteristik pacienta pohybuje od 500 mg každých 8 hodin p. o. až po 2 g co 4 h i. v., celková denní dávka by neměla překročit 12 g. Terapeutické monitorování by mohlo optimalizovat dávkování u pacientů se zvýšenou renální clearance a u onemocnění způsobených méně citlivými patogeny, mělo by být založeno na stanovení jeho volné frakce. Klíčová slova: flukloxacilin, farmakokinetika, dávkování, PKPD charakteristiky.