Finerenone: pharmacological profile

Abstract

Finerenon je nesteroidní antagonista mineralokortikoidního receptoru. Kromě vysoce selektivní blokády nadměrné aktivace tohoto receptoru u kardiorenálních onemocnění také inhibuje aktivaci specifických kofaktorů zapojených v expresi genů zapojených v patofyziologii zánětu, fibrotizace a hypertrofie tkání. Ovlivňuje tím jeden ze tří hlavních mechanismů progrese chronického poškození ledvin u diabetu 2. typu. Doporučená cílová dávka je 20 mg finerenonu jednou denně podávaná per os. Jeho biologická dostupnost se pohybuje kolem 43 %, distribuční objem je 53 l, vazba na plazmatický albumin dosahuje 92 %. Metabolismus finerenonu se odehrává z 90 % na CYP3A4, zbývající část je metabolizována především na CYP2C8 na farmakologicky neaktivní metabolity. Exkrece se děje z 80 % močí s poločasem 2–3 h. Nejčastějším nežádoucím účinkem finerenonu je hyperkalemie. Nevykazuje však antiandrogenní nežádoucí účinky. V programu klinických studií prokázal účinnost a příznivý bezpečnostní profil v léčbě chronické renální insuficience u diabetiků 2. typu. Klíčová slova: finerenon, diabetes 2. typu, chronické onemocnění ledvin, farmakodynamika, farmakokinetika.