Синтез и противомикробная активность 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов

Abstract

С целью прогнозирования биологической активности новых производных 2,5-ди-арил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро- 2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура — активность». Производные 2,5-диарил- 8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов представляют собой перспективные объекты для изучения биологической активности. В результате проведенного скрининга установлено, что 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-оны проявляют антибактериальное и противогрибковое действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых и плесневых грибов. Показано, что соединения оказывали ингибирующее действие на некоторые виды грамположительных бактерий и грибов. Из исследуемых соединений наиболее выраженной антимикробной активностью обладал 8,8-диметил-2-n-толил-5-n-хлорфенил-3,7,8,9-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-он, минимальная подавляющая концентрация которого составила 48 мкг/мл по отношению к грамположительным бактериям.