Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-18-34
Валерий Павлович Шевченко, Константин Валерьевич Шевченко, Игорь Юлианович Нагаев, Николай Федорович Мясоедов
Описаны различные пути использования меченных изотопами водорода биологически активных соединений. Показано применение меченых препаратов для изучения лиганд-рецепторного связывания, фармакокинетических исследований, оценки влияния биологически активных соединений на функционирование организма на клеточном уровне и т.д. Приведены основные методы введения изотопов водорода в препараты, которые рассматриваются как кандидаты в лекарственные средства. Уделено внимание методам выделения меченых соединений и определению их характеристик (выход, распределение метки и количество включившегося изотопа).
{"title":"Пути получения и использования меченных изотопами водорода биологически активных и лекарственных соединений (обзор)","authors":"Валерий Павлович Шевченко, Константин Валерьевич Шевченко, Игорь Юлианович Нагаев, Николай Федорович Мясоедов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-18-34","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-18-34","url":null,"abstract":"Описаны различные пути использования меченных изотопами водорода биологически активных соединений. Показано применение меченых препаратов для изучения лиганд-рецепторного связывания, фармакокинетических исследований, оценки влияния биологически активных соединений на функционирование организма на клеточном уровне и т.д. Приведены основные методы введения изотопов водорода в препараты, которые рассматриваются как кандидаты в лекарственные средства. Уделено внимание методам выделения меченых соединений и определению их характеристик (выход, распределение метки и количество включившегося изотопа).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"1 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141706446","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-10-17
Юлия Владимировна Абаленихина, Мария Олеговна Исаева, Алексей Владимирович Щулькин, Пелагея Дмитриевна Ананьева, Елена Николаевна Якушева
Актуальным вопросом является поиск новых мишеней для фармакологической стимуляции миогенеза и мышечной регенерации. Цель исследования — изучение роли сукцинатных рецептов (SUCNR1) в стимуляции миогенеза под действием этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭМГПС). Исследование проведено на клеточной линии С2С12. Миогенную дифференцировку стимулировали питательной средой, содержащей 2 % лошадиной сыворотки. Для оценки влияния ЭМГПС на этапы дифференцировки его добавляли в дифференцировочную среду в концентрациях 1 – 1000 мкМ. Для изучения роли SUCNR1 в данном процессе вместе с ЭМГПС применяли ингибитор Gi — коклюшный токсин 100 нг/мл. На 1, 4, 7 дни дифференцировки оценивали индекс миогенеза, длину и ширину многоядерных миобластов, а также методом вестерн-блот – уровень миозина, миогенного фактора детерминации (MyoD), миогенина (MyoG) и SUCNR1. Показано, что ЭМГПС дозозависимо ускоряет миогенную дифференцировку клеток линии C2C12, и этот эффект реализуется через SUCNR1-Gi-сигнальный путь, который, в свою очередь, может рассматриваться как перспективная мишень для фармакологического воздействия на процесс миогенной дифференцировки.
{"title":"Механизм стимуляции миогенеза под действием этилметилгидроксипиридина сукцината","authors":"Юлия Владимировна Абаленихина, Мария Олеговна Исаева, Алексей Владимирович Щулькин, Пелагея Дмитриевна Ананьева, Елена Николаевна Якушева","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-10-17","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-10-17","url":null,"abstract":"Актуальным вопросом является поиск новых мишеней для фармакологической стимуляции миогенеза и мышечной регенерации. Цель исследования — изучение роли сукцинатных рецептов (SUCNR1) в стимуляции миогенеза под действием этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭМГПС). Исследование проведено на клеточной линии С2С12. Миогенную дифференцировку стимулировали питательной средой, содержащей 2 % лошадиной сыворотки. Для оценки влияния ЭМГПС на этапы дифференцировки его добавляли в дифференцировочную среду в концентрациях 1 – 1000 мкМ. Для изучения роли SUCNR1 в данном процессе вместе с ЭМГПС применяли ингибитор Gi — коклюшный токсин 100 нг/мл. На 1, 4, 7 дни дифференцировки оценивали индекс миогенеза, длину и ширину многоядерных миобластов, а также методом вестерн-блот – уровень миозина, миогенного фактора детерминации (MyoD), миогенина (MyoG) и SUCNR1. Показано, что ЭМГПС дозозависимо ускоряет миогенную дифференцировку клеток линии C2C12, и этот эффект реализуется через SUCNR1-Gi-сигнальный путь, который, в свою очередь, может рассматриваться как перспективная мишень для фармакологического воздействия на процесс миогенной дифференцировки.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"12 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141703680","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-42-47
Елена Николаевна Зайцева, Анастасия Игоревна Алтарева, Алексей Владимирович Дубищев, Владимир Александрович Куркин, Оксана Анатольевна Гусякова, Наталья Владимировна Чернова
В экспериментах на белых крысах выявлена нефропротекторная активность кверцетина и его производных на модели ишемической острой почечной недостаточности (ОПН). Установлено, что кверцетин и рутин в дозе 5 мг/кг при ежедневном внутрижелудочном введении в условиях развития ишемической ОПН на 3 сут эксперимента повышали экскреторную функцию почек (в среднем на 78 %, p < 0,05) и скорость клубочковой фильтрации (в среднем на 171 %, p < 0,05). Кверцетин дополнительно понижал мочевую экскрецию γ-глутамилтрансферазы (на 35 %, p < 0,05), рутин — мочевую экскрецию белка и лактатдегидрогеназы (в среднем на 38 %, p < 0,05). В аналогичных условиях дигидрокверцетин и гиперозид в дозе 1 мг/кг при ежедневном внутрижелудочном введении повышали выделительную функцию почек (в среднем на 80 %, p < 0,05), скорость клубочковой фильтрации (в среднем на 232 %, p < 0,05), понижали мочевую экскрецию белка и лактатдегидрогеназы (в среднем на 32 %, p < 0,05). Данные патоморфологических исследований препаратов почек (3 сут опыта), прижизненного ультразвукового исследования почек и ультразвукового допплерографического исследования почечного кровотока (7 сут опыта) также свидетельствовали о позитивном влиянии биологически активных соединений на течение ОПН. Согласно полученным данным, эффективность исследуемых соединений возрастала в ряду: кверцетин — рутин — гиперозид — дигидрокверцетин.
{"title":"Нефропротекторные свойства кверцетина и его производных при экспериментальной ишемической острой почечной недостаточности","authors":"Елена Николаевна Зайцева, Анастасия Игоревна Алтарева, Алексей Владимирович Дубищев, Владимир Александрович Куркин, Оксана Анатольевна Гусякова, Наталья Владимировна Чернова","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-42-47","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-42-47","url":null,"abstract":"В экспериментах на белых крысах выявлена нефропротекторная активность кверцетина и его производных на модели ишемической острой почечной недостаточности (ОПН). Установлено, что кверцетин и рутин в дозе 5 мг/кг при ежедневном внутрижелудочном введении в условиях развития ишемической ОПН на 3 сут эксперимента повышали экскреторную функцию почек (в среднем на 78 %, p < 0,05) и скорость клубочковой фильтрации (в среднем на 171 %, p < 0,05). Кверцетин дополнительно понижал мочевую экскрецию γ-глутамилтрансферазы (на 35 %, p < 0,05), рутин — мочевую экскрецию белка и лактатдегидрогеназы (в среднем на 38 %, p < 0,05). В аналогичных условиях дигидрокверцетин и гиперозид в дозе 1 мг/кг при ежедневном внутрижелудочном введении повышали выделительную функцию почек (в среднем на 80 %, p < 0,05), скорость клубочковой фильтрации (в среднем на 232 %, p < 0,05), понижали мочевую экскрецию белка и лактатдегидрогеназы (в среднем на 32 %, p < 0,05). Данные патоморфологических исследований препаратов почек (3 сут опыта), прижизненного ультразвукового исследования почек и ультразвукового допплерографического исследования почечного кровотока (7 сут опыта) также свидетельствовали о позитивном влиянии биологически активных соединений на течение ОПН. Согласно полученным данным, эффективность исследуемых соединений возрастала в ряду: кверцетин — рутин — гиперозид — дигидрокверцетин.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"28 3","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141711051","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-35-41
Юлия Игоревна Ощепкова, Д. А. Аманликова, Гулнора Гулямовна Рахмонова
Показано, что композиция с липид-переносящим белком Ns-LTP1 из семян чернушки посевной Nigella sativa эффективно снимает симптомы воспаления: нормализует показатели массы тела и ректальной температуры крыс на фоне экспериментального язвенного колита и по эффективности не уступает, а по жаропонижающей активности превосходит препарат сравнения сульфасалазин. При микроскопическом изучении эрозированных образцов толстого кишечника определено, что действие Ns-LTP1 на слизистую желудочно-кишечного тракта происходит в 1,4 раза быстрее и полнее, чем у сульфасалазина, без резкого ограничения площади воспалительной инфильтрации, что ускоряет заживление ран. Полученные данные свидетельствуют о том, что выраженное лечебно-профилактическое действие Ns-LTP1 и композиции на его основе в виде лиофилизата на модели язвенного поражения толстого кишечника позволяет рекомендовать липид-переносящий белок Ns-LTP1 для использования в разработке лекарственных препаратов для лечения язвенного колита.
{"title":"Изучение возможности применения композиции с липид-переносящим белком Ns-LTP1 в терапии язвенных колитов","authors":"Юлия Игоревна Ощепкова, Д. А. Аманликова, Гулнора Гулямовна Рахмонова","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-35-41","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-35-41","url":null,"abstract":"Показано, что композиция с липид-переносящим белком Ns-LTP1 из семян чернушки посевной Nigella sativa эффективно снимает симптомы воспаления: нормализует показатели массы тела и ректальной температуры крыс на фоне экспериментального язвенного колита и по эффективности не уступает, а по жаропонижающей активности превосходит препарат сравнения сульфасалазин. При микроскопическом изучении эрозированных образцов толстого кишечника определено, что действие Ns-LTP1 на слизистую желудочно-кишечного тракта происходит в 1,4 раза быстрее и полнее, чем у сульфасалазина, без резкого ограничения площади воспалительной инфильтрации, что ускоряет заживление ран. Полученные данные свидетельствуют о том, что выраженное лечебно-профилактическое действие Ns-LTP1 и композиции на его основе в виде лиофилизата на модели язвенного поражения толстого кишечника позволяет рекомендовать липид-переносящий белок Ns-LTP1 для использования в разработке лекарственных препаратов для лечения язвенного колита.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"134 13","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141714307","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53
Лилия Халитовна Файзуллина, Людмила Карамышева, Люция Рифгатовна Якупова, А. Р. Мигранов, Рустам Лутфуллович Сафиуллин, Ф. А. Валеев, З. А. Валиуллина, Александр Витальевич Самородов
Осуществлен одностадийный синтез аддуктов левоглюкозенона с пара-крезолом, 3,4-диметилфенолом, 2,3,6-триметилфенолом. Изучены антиоксидантная, антикоагуляционная и антиагрегационная активность полученных производных левоглюкозенона. Выявлено, что все аддукты проявили антикоагуляционную и антиагрегационную активность на уровне ацетилсалициловой кислоты. Антиоксидантную активность синтезированных соединений оценивали по скорости их реакции с пероксильным радикалом 1,4-диоксана. В результате было установлено, что все производные левоглюкозенона, рассмотренные в настоящем исследовании, снижали скорость радикально-цепного окисления. Наибольшая ингибирующая активность обнаружена у (1S,2R,5R)-2-(4-гидрокси-2,3,5-триметилфенил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-она. Эффективная константа скорости ингибирования этого продукта присоединения 2,3,6-триметилфенола к левоглюкозенону в 2 раза выше, чем у ионола. Полученные результаты открывают перспективу синтеза оптически активных фенолов для дальнейшей разработки лекарственных препаратов с заданными фармакологическими свойствами.
{"title":"Синтез и оценка антиоксидантной, антикоагуляционной и антиагрегационной активности аддуктов левоглюкозенона, содержащих метилзамещенные фенильные фрагменты","authors":"Лилия Халитовна Файзуллина, Людмила Карамышева, Люция Рифгатовна Якупова, А. Р. Мигранов, Рустам Лутфуллович Сафиуллин, Ф. А. Валеев, З. А. Валиуллина, Александр Витальевич Самородов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53","url":null,"abstract":"Осуществлен одностадийный синтез аддуктов левоглюкозенона с пара-крезолом, 3,4-диметилфенолом, 2,3,6-триметилфенолом. Изучены антиоксидантная, антикоагуляционная и антиагрегационная активность полученных производных левоглюкозенона. Выявлено, что все аддукты проявили антикоагуляционную и антиагрегационную активность на уровне ацетилсалициловой кислоты. Антиоксидантную активность синтезированных соединений оценивали по скорости их реакции с пероксильным радикалом 1,4-диоксана. В результате было установлено, что все производные левоглюкозенона, рассмотренные в настоящем исследовании, снижали скорость радикально-цепного окисления. Наибольшая ингибирующая активность обнаружена у (1S,2R,5R)-2-(4-гидрокси-2,3,5-триметилфенил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-она. Эффективная константа скорости ингибирования этого продукта присоединения 2,3,6-триметилфенола к левоглюкозенону в 2 раза выше, чем у ионола. Полученные результаты открывают перспективу синтеза оптически активных фенолов для дальнейшей разработки лекарственных препаратов с заданными фармакологическими свойствами.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"107 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141692929","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-3-9
Екатерина Валерьевна Васильева, Алия Анвяровна Абдуллина, Евгений Анатольевич Кондрахин, Анна Викторовна Гнездилова, Тамара Сергеевна Ганьшина, Рубен Симонович Мирзоян, Н. М. Грецкая, В. В. Безуглов, Георгий Иванович Ковалёв
Изучено влияние эндогенного нейропротектора — N-арахидоноил-ГАМК на поведенческие и рецепторные характеристики крыс в условиях модели ишемического поражения головного мозга, вызванного билатеральным перманентным стенозом сонных артерий (ССА). Установлено, что N-арахидоноил-ГАМК (2 мг/кг, внутрибрюшинно) после 7-дневного введения крысам, подвергнутым ССА, восстанавливает когнитивные функции в тесте «закрытый крестообразный лабиринт» (ЗКЛ), нарушенные ишемическим воздействием, а также снижает на 17 % плотность ГАМКА-рецепторов в коре головного мозга ex vivo, возросшую в условиях моделируемой патологии. При этом N-арахидоноил-ГАМК не корректировала изменённую ишемией плотность NMDA-рецепторов в коре головного мозга. Полученные данные свидетельствуют о способности эндогенного нейропротектора оказывать положительный эффект на поведенческие и рецепторные изменения у крыс в условиях ССА.
{"title":"Поведенческие и рецепторные эффекты N-арахидоноил-ГАМК в условиях билатерального перманентного стеноза сонных артерий у крыс","authors":"Екатерина Валерьевна Васильева, Алия Анвяровна Абдуллина, Евгений Анатольевич Кондрахин, Анна Викторовна Гнездилова, Тамара Сергеевна Ганьшина, Рубен Симонович Мирзоян, Н. М. Грецкая, В. В. Безуглов, Георгий Иванович Ковалёв","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-3-9","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-3-9","url":null,"abstract":"Изучено влияние эндогенного нейропротектора — N-арахидоноил-ГАМК на поведенческие и рецепторные характеристики крыс в условиях модели ишемического поражения головного мозга, вызванного билатеральным перманентным стенозом сонных артерий (ССА). Установлено, что N-арахидоноил-ГАМК (2 мг/кг, внутрибрюшинно) после 7-дневного введения крысам, подвергнутым ССА, восстанавливает когнитивные функции в тесте «закрытый крестообразный лабиринт» (ЗКЛ), нарушенные ишемическим воздействием, а также снижает на 17 % плотность ГАМКА-рецепторов в коре головного мозга ex vivo, возросшую в условиях моделируемой патологии. При этом N-арахидоноил-ГАМК не корректировала изменённую ишемией плотность NMDA-рецепторов в коре головного мозга. Полученные данные свидетельствуют о способности эндогенного нейропротектора оказывать положительный эффект на поведенческие и рецепторные изменения у крыс в условиях ССА.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"11 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141705892","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-07-01DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-6-61-64
Гагик Оганесович Торосян, А. А. Акопян, Н. А. Авагян
В продолжение исследований по нахождению эффективных, экономичных и экологических методов по синтезу антигистаминного средства дифенгидрамина исследовано алкилирование диметилэтаноламина бром(или хлор)дифенилметаном в двухфазной каталитической системе, а также осуществлено взаимодействие в микроволновой печи. Проведено сравнение эффективности двухфазной системы «жидкость — жидкость» с системой «твердая фаза — жидкость». В качестве катализатора использована четвертичная аммониевая соль — тетрабутиламмоний бромид (ТБАБ). Установлена эффективность предложенной системы с микроволновым излучением, что позволяет осуществить синтез дифенгидрамина за короткое время с высокими выходом и чистотой. Это предполагает возможность использования предложенного метода на практике.
{"title":"Синтез дифенгидрамина под действием микроволнового излучения в условиях межфазного катализа","authors":"Гагик Оганесович Торосян, А. А. Акопян, Н. А. Авагян","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-61-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-61-64","url":null,"abstract":"В продолжение исследований по нахождению эффективных, экономичных и экологических методов по синтезу антигистаминного средства дифенгидрамина исследовано алкилирование диметилэтаноламина бром(или хлор)дифенилметаном в двухфазной каталитической системе, а также осуществлено взаимодействие в микроволновой печи. Проведено сравнение эффективности двухфазной системы «жидкость — жидкость» с системой «твердая фаза — жидкость». В качестве катализатора использована четвертичная аммониевая соль — тетрабутиламмоний бромид (ТБАБ). Установлена эффективность предложенной системы с микроволновым излучением, что позволяет осуществить синтез дифенгидрамина за короткое время с высокими выходом и чистотой. Это предполагает возможность использования предложенного метода на практике.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"6 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141702697","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
При определении острой токсичности меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.), при пероральном введении мышам в дозах 2000, 2500, 3000, 4000, 5000 мг/кг в виде 10 % водного раствора, симптомов острого отравления у всех экспериментальных животных не обнаружено, летальность отсутствовала (ЛД50 более 5000 мг/кг, VI класс относительно безвредных соединений). Меланин в дозах 0,5 и 5,0 мг/кг при внутрижелудочном введении оказывает индуцированное влияние на гуморальный иммунитет. Максимальная его эффективность проявлялась в дозе 5,0 мг/кг, где содержание антителообразующих клеток на селезенку увеличилось в 4,1 раза, и превосходил Иммунал в 1,7 раза. Меланин в изученных дозах достоверно стимулирует процесс образования клона антиген-специфических Т-лимфоцитов, оказывает стимулирующий эффект на центральный и периферические органы иммунитета, увеличивая количество ядросодержащих клеток тимуса максимально в 2,8 раза, селезенки — в 1,7 раза и лимфоузлов — в 5,7 раза, аналогично Иммуналу.
{"title":"Иммунотропная активность и острая токсичность меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.)","authors":"Луиза Бахтияровна Азимова, Альбина Васильевна Филатова, Наталья Леонидовна Выпова, Аббасхан Сабирханович Тураев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-54-60","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-54-60","url":null,"abstract":"При определении острой токсичности меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.), при пероральном введении мышам в дозах 2000, 2500, 3000, 4000, 5000 мг/кг в виде 10 % водного раствора, симптомов острого отравления у всех экспериментальных животных не обнаружено, летальность отсутствовала (ЛД50 более 5000 мг/кг, VI класс относительно безвредных соединений). Меланин в дозах 0,5 и 5,0 мг/кг при внутрижелудочном введении оказывает индуцированное влияние на гуморальный иммунитет. Максимальная его эффективность проявлялась в дозе 5,0 мг/кг, где содержание антителообразующих клеток на селезенку увеличилось в 4,1 раза, и превосходил Иммунал в 1,7 раза. Меланин в изученных дозах достоверно стимулирует процесс образования клона антиген-специфических Т-лимфоцитов, оказывает стимулирующий эффект на центральный и периферические органы иммунитета, увеличивая количество ядросодержащих клеток тимуса максимально в 2,8 раза, селезенки — в 1,7 раза и лимфоузлов — в 5,7 раза, аналогично Иммуналу.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"10 3","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141715632","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-06-10DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25
Сергей Л. Кочаров, Г. А. Паносян, И. М. Назарян, Л. С. Мирзоян, Р. Г. Пароникян
Синтезированы два вида известных и новых производных замещенных β-циклокетолов, охарактеризованных с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии, с целью тестирования их на наличие противосудорожных свойств и проведен биоскрининг соединений. Исследование нейротропных свойств синтезированных новых производных β-циклокетолов позволило обнаружить у некоторых представителей этого класса соединений выраженное противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Соединения по противосудорожному действию превосходят известный препарат этосуксимид, но уступают диазепаму. В противосудорожных дозах соединения, как и этосуксимид, не проявляют центральной миорелаксирующей активности, в отличие от диазепама. Изученные соединения проявляют также психотропное действие: выраженное анксиолитическое, антидепрессантное, а также активирующее поведение. Результаты работы позволяют сделать заключение о целесообразности дальнейших поисков нейротропных свойств у новых производных на основе полифункциональных циклокетолов.
{"title":"Синтез и оценка нейротропной активности новых производных β-циклокетолов","authors":"Сергей Л. Кочаров, Г. А. Паносян, И. М. Назарян, Л. С. Мирзоян, Р. Г. Пароникян","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-18-25","url":null,"abstract":"Синтезированы два вида известных и новых производных замещенных β-циклокетолов, охарактеризованных с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии, с целью тестирования их на наличие противосудорожных свойств и проведен биоскрининг соединений. Исследование нейротропных свойств синтезированных новых производных β-циклокетолов позволило обнаружить у некоторых представителей этого класса соединений выраженное противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Соединения по противосудорожному действию превосходят известный препарат этосуксимид, но уступают диазепаму. В противосудорожных дозах соединения, как и этосуксимид, не проявляют центральной миорелаксирующей активности, в отличие от диазепама. Изученные соединения проявляют также психотропное действие: выраженное анксиолитическое, антидепрессантное, а также активирующее поведение. Результаты работы позволяют сделать заключение о целесообразности дальнейших поисков нейротропных свойств у новых производных на основе полифункциональных циклокетолов.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"113 52","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-06-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141362772","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Pub Date : 2024-06-10DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-5-35-40
М. М. Махмудова, Бахтияр Алимович Абдурахманов, Равшанжон Муратджанович Халилов, Исомиддин Давронович Бобоев, Хайрулла Мамадиевич Бобакулов, Гайрат Бахтиёривич Сотимов, Насрулла Джалилович Абдуллаев, Екатерина Терентьева Олегревна
Экстракт, полученный из надземной части Datura stramonium обработкой 90 %-ным этиловым спиртом, фракционировали различными органическими растворителями. При использовании экстракционного бензина получили 0,28 % экстрактивных веществ, хлороформа — 2,24 %, этилацетата — 1,19 %, н-бутанола — 12,43 % к массе сырья. Шесть витанолидов, такие как датуралактон (I), (22R)-7α,27-гидрокси-1-оксовита-2,5,24-триенолид (II), датурататурин А (III), витастрамонолид (IV), (22R)-27-гидрокси-7α-метокси-1-оксовита-3,5,24-триенолид (V) и датураметелин Н (VI) выделены из надземной части Datura stramonium, который был собран в Ферганской области Республики Узбекистан. Их структура была выяснена на основе обширных ИК-, УФ- и ЯМР-спектроскопических исследований. Доказано наличие веществ II, III, V в надземной части Datura stramonium, произрастающего в Узбекистане, а вещество VI впервые выделено из надземной части Datura stramonium. Изучена цитотоксичность химически чистого датураметелина H на линиях раковых клеток, таких как эпителиальная карцинома шейки матки HeLa, аденокарцинома молочной железы HBL-100 (АТСС НТВ 124), аденокарцинома гортани HEp-2 (ATCC:CCL-23), T-лимфобластная лейкемия CCRF-CEM (ATCC:CCL-19), и установлено, что он проявляет выраженную цитотоксичность в концентрации 100 мкМ лишь в отношении клеток T-лимфобластной лейкемии in vitro.
{"title":"Витанолиды надземной части Datura stramonium, произрастающего в Узбекистане, и цитотоксичность датураметелина H","authors":"М. М. Махмудова, Бахтияр Алимович Абдурахманов, Равшанжон Муратджанович Халилов, Исомиддин Давронович Бобоев, Хайрулла Мамадиевич Бобакулов, Гайрат Бахтиёривич Сотимов, Насрулла Джалилович Абдуллаев, Екатерина Терентьева Олегревна","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-5-35-40","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-35-40","url":null,"abstract":"Экстракт, полученный из надземной части Datura stramonium обработкой 90 %-ным этиловым спиртом, фракционировали различными органическими растворителями. При использовании экстракционного бензина получили 0,28 % экстрактивных веществ, хлороформа — 2,24 %, этилацетата — 1,19 %, н-бутанола — 12,43 % к массе сырья. Шесть витанолидов, такие как датуралактон (I), (22R)-7α,27-гидрокси-1-оксовита-2,5,24-триенолид (II), датурататурин А (III), витастрамонолид (IV), (22R)-27-гидрокси-7α-метокси-1-оксовита-3,5,24-триенолид (V) и датураметелин Н (VI) выделены из надземной части Datura stramonium, который был собран в Ферганской области Республики Узбекистан. Их структура была выяснена на основе обширных ИК-, УФ- и ЯМР-спектроскопических исследований. Доказано наличие веществ II, III, V в надземной части Datura stramonium, произрастающего в Узбекистане, а вещество VI впервые выделено из надземной части Datura stramonium. Изучена цитотоксичность химически чистого датураметелина H на линиях раковых клеток, таких как эпителиальная карцинома шейки матки HeLa, аденокарцинома молочной железы HBL-100 (АТСС НТВ 124), аденокарцинома гортани HEp-2 (ATCC:CCL-23), T-лимфобластная лейкемия CCRF-CEM (ATCC:CCL-19), и установлено, что он проявляет выраженную цитотоксичность в концентрации 100 мкМ лишь в отношении клеток T-лимфобластной лейкемии in vitro.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":" 15","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-06-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141366582","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
京公网安备 11010802042870号
京ICP备2023020795号-1
扫码关注我们
求助内容：
应助结果提醒方式：