SYNTHESİS OF SOME NEW 1,3,5-TRISUBSTITUTED PYRAZOLINES WITH ANTIDEPRESSANT AND ANTICONVULSANT ACTIVITIES

Abstract

1-Fenil-, 1-tiyokarbamoil-, 1-N-substitue tiyokarbamoil- ve l-(4'-feniltiyazol-2'-il)-3-(2-naftil)-5-fenil/(2-furil)-2-pirazolin yapisinda oniki bilesigin sentezi yapilip, antidepresan ve antikonvulsan aktiviteleri incelenmistir. Maddelerin yapilari spektral bulgular ve elemantel analizle kanitlanmistir. Antidepresan aktiviteler "zorla yuzdurme testi" uygulanarak incelenmistir. 1,10,11 ve 12 numarali maddeler referans antidepresan ilac olarak kullanilan tranilsipromine esit veya daha yuksek aktivite gostermislerdir. Bilesiklerin antikonvulsan aktiviteleri ve norotoksisiteleri, antiepileptik Ilac gelistirme (ADD) programina uygun olarak maksimal elektrosok kasilma (MES), subkutan metrazol (ScMet.) ve rotarod toksisite testleri ile tayin edilmistir. 1, 2, 4, 7, 9,11 ve 12   numarali bilesikler MES ve ScMet. testlerinde 30-300 mg/kg dozlarda aktif bulunmustur; 7 ve 9 numarali bilesikler ScMet.'e karsi 30 mg/kg dozda maksimum koruyucu etki gosteren bilesiklerdir.