Противогрибковая активность серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих сульфамидную группу

Химико-фармацевтический журнал Pub Date : 2023-08-30 DOI:10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45

Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн

{"title":"Противогрибковая активность серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих сульфамидную группу","authors":"Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.

查看原文

微信好友朋友圈 QQ好友复制链接

本刊更多论文

pirrolo银盐(3.4 -c)的抗真菌活性

研究了10种新的抗真菌活性，包括硫化物组中的10种新的银盐(3.4 -c)。vitro研究的数据与计算机预测物质生物活动的数据相匹配。我们已经确认了影响抗真菌活动的药理学小组。5个异质环中的4-羟色胺副体具有最明显的抗真菌作用(m50 = 1.0 mg / l, mpk90 = 15.6 mg / l)，比2 - 6 mg / l等药物活性高2倍或更多，包括抗非阿比酮，这为进一步研究发现的抗真菌活性机制提供了理由。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文去求助

来源期刊

Химико-фармацевтический журнал

自引率

0.00%

发文量