Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн
{"title":"Противогрибковая активность серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих сульфамидную группу","authors":"Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"14 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-08-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
Abstract
Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.