Pemilihan Jenis Koformer dan Metode Preparasi dalam Sistem Penghantaran Sediaan Ko-Amorf

Abstract

Ko-amorf adalah suatu sistem multikomponen padat yang mengandung zat aktif dan molekul dengan berat molekul rendah lainnya (koformer) yang dapat berupa eksipien atau zat aktif yang relevan secara farmakologis. Formulasi ko-amorf yang dibuat dengan metode preparasi dan jenis koformer yang berbeda dapat menghasilkan perbedaan yang signifikan dalam stabilitas fisik dan profil disolusi suatu bentuk ko-amorf. Tujuan penulisan dari artikel review ini adalah untuk menggali informasi lebih dalam tentang sistem ko-amorf, klasifikasi ko-amorf, karakterisasi ko-amorf serta pengaruh jenis koformer dan metode preparasi ko-amorf terhadap pembentukan ko-amorf. Artikel review ini disusun dengan literature search melalui PubMed, MDPI dan Science Direct dengan memasukkan kata kunci co-amorphous, co-amorphous formulations, co-amorphous stabilizers, co-amorphous drug formulations. Dari review ini ditemukan terdapat beberapa jenis koformer yang dapat digunakan untuk pembentukan ko-amorf yaitu dapat berupa zat aktif yang relevan secara farmakologis dan eksipien seperti diantaranya yaitu asam amino, asam karboksilat, asam tanat, quercetin, sakarin dan nikotinamid. Dan untuk metode preparasi ko-amorf yang dapat digunakan diantaranya yaitu ball milling, cryomilling, melt quenching/ quench cooling, hot melt extrusion, solvent evaporation, spray drying, freeze drying hingga teknologi seperti supercritical antisolvent dan microwave technique. Keberhasilan pembentukan ko-amorf ditentukan diantaranya oleh pemilihan jenis koformer yang melibatkan berbagai sifat yang perlu dipertimbangkan, seperti Tg, potensial ikatan hidrogen, ketercampuran/ miscibility, atau perilaku kristalisasi. Sifat zat aktif dan eksipien seperti stabilitas termal, suhu leleh dan kecenderungan kristalisasi zat aktif dan eksipien, menjadi faktor yang perlu diperhatikan dalam pemilihan metode preparasi ko-amorf.