溶剂/反溶剂法制备纳阿奇霉素:对溶解的影响

Jonathan Diego Hurtado Jarrin, J. Santamaría-Aguirre
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摘要

阿奇霉素属于生物框架分类系统的II类,其低水溶性解释了其生物利用度差。本工作的目的是利用溶剂/反溶剂法开发阿奇霉素纳米悬浮液,以提高其溶解速度,并测定分散介质温度的影响。在0.25和80℃条件下,以100 ul/s的速度将阿奇霉素(200 mg/ml)乙醇溶液加入tween 80 (4.5 mg/ml)水溶液中。制备了268.2 nm的阿奇霉素纳米颗粒,多分散指数为0.396,Z电位为- 39.6 mV,纯度为94.2%。以羟乙基纤维素为保护胶体,黄原胶为粘稠剂,制备了重组口服悬浮液的粉末。阿奇霉素纳米颗粒的溶解速度几乎比粉末阿奇霉素高400%。
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Nanoazitromicina preparada por el método solvente/ antisolvente: efecto sobre la disolución
La azitromicina pertenece al grupo II del sistema de clasificación bioframaceútico, su baja solubilidad acuosa explicasu pobre biodisponibilidad. El propósito del presente trabajo fue desarrollar una nanosuspensión de azitromicina porel método solvente/antisolvente para mejorar su velocidad de disolución, para ello se determinó la influencia de la temperaturadel medio de dispersión. Una solución etanólica de azitromicina (200 mg/ml) se adicionó a una velocidadde 100 ul/s, sobre una solución acuosa de tween 80 (4,5 mg/ml) a 0, 25 y 80°C. Se obtuvieron nanopartículas deazitromicina de 268,2 nm, con un índice de polidispersión de 0,396, potencial Z de -39,6 mV y 94,2% de pureza.Con ellas se elaboró polvo para reconstituir suspensión oral utilizando hidroxietilcelulosa como coloide protector ygoma xantan como viscosante. La velocidad de disolución de las nanopartículas de azitromicina es casi 400% mayorque la azitromicina en polvo.
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