应用于艾滋病毒治疗的制药技术

José Danilo Sousa Ibiapino, P. Moura, Janiny Joyce DA Silva, Raquel Dos Anjos Cunha
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摘要

研制了一种新型长效注射鸡尾酒,以卡替格拉韦和利匹韦林为活性成分,用于治疗艾滋病。cabotegravir是一种整合酶抑制剂,rilpivirine是一种非核苷逆转录酶抑制剂。药物通过小的悬浮晶体注射到肌肉中。最初需要四周的时间来评估对药物的任何过敏反应,注射后的疼痛是常见的,特别是在第一次使用后。在FLAIR第三阶段的研究中,研究对象是从未服用过这种鸡尾酒的艾滋病毒感染者,研究对象是可注射的卡替格拉韦和利匹韦林。在研究过程中,观察到一些治疗失败,主要发生在肥胖人群中。HIV是一种逆转录病毒,需要逆转录酶繁殖,它的生命周期可以被干扰病毒周期4期和7期的药物,即逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂打断。
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TECNOLOGIA FARMACÊUTICA APLICADA AO TRATAMENTO DO HIV
Um novo coquetel injetável de ação prolongada para o tratamento da AIDS foi desenvolvido, contendo cabotegravir e rilpivirina como princípios ativos. O cabotegravir é um inibidor da integrase e a rilpivirina é um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa. As drogas são administradas através de pequenos cristais em suspensão e são injetadas nos músculos. Um período inicial de quatro semanas é necessário para avaliar qualquer reação alérgica ao medicamento, e a dor após a injeção é comum, especialmente após a primeira aplicação. Durante o estudo FLAIR fase 3, que envolveu cabotegravir e rilpivirina injetáveis para pessoas com HIV que nunca haviam tomado o coquetel antes, foram observadas algumas falhas terapêuticas, principalmente em pessoas obesas. O HIV é um retrovírus que requer a enzima transcriptase reversa para se multiplicar e seu ciclo vital pode ser interrompido por drogas que interferem na fase 4 e fase 7 do ciclo viral, ou seja, inibidores de transcriptase reversa e inibidores de protease.
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