Local anesthetics in dentistry

Z historie Od prvního injekčního použití lokálního an‐ estetika (LA) Dr. Halstedem ke znecitlivění dolní čelisti uplynulo již více než sto třicet let, kdy byl v roce 1885 poprvé aplikován kokain k ovlivnění nervus alveolaris inferior. Tím se otevřela nová éra řešení bolesti, a to nejenom v zubním lé‐ kařství. Avšak zásadním milníkem se pro lokální anestezii jako metodu volby stal rok 1905 s uve‐ dením prokainu do klinické praxe (2% roztok s adrenalinem v ředění 1 : 50 000). Jeho původní název Novocain se stal záhy široce známým syno‐ nymem pro místní znecitlivění při zubním ošet‐ ření. Na dalších více než čtyřicet let se stal tento amino ‐ester, dodnes mnohými označovaný jako „zlatý standard“, spolu s dalšími jemu chemicky příbuznými léčivy (především propoxykainem a tetrakainem) zcela nejpoužívanějším LA. V roce 1948 pak švédská firma Astra Pharmaceuticals přichází na trh s chemicky zcela odlišným no‐ vým typem LA ze skupiny amino ‐amidů – lido‐ kainem. Ve srovnání s prokainem, který se velmi rychle vstřebával, účinkoval krátce a vedl i k řadě alergických reakcí, měl lidokain mnohem lepší klinické i farmakologické vlastnosti. Od prokainu se sice lišil asi dvakrát vyšší toxicitou, ale i tak se na dalších několik desetiletí stal jakýmsi standardem v lokální anestezii. Ze stejné chemické skupiny amino ‐amidů byly postupně syntetizovány i další přípravky – mepivakain (1960), prilokain (1965), bupivakain (1972) a etidokain (1976), které se uplatňovaly především ve všeobecné medicíně a stomatologie si postupně mnohé z nich také oblíbila. Amino ‐amidy tak téměř vytlačily z pou‐ žívání „prokainovou řadu“ amino ‐esterů, přesto i v současnosti se k této původní skupině někteří výrobci vracejí a jsme tak svědky jisté renesance „starých anestetik“. Zcela novou etapu v rozvoji lokální anestezie pak zahájil v roce 1976 do praxe zavedený arti‐ kain (původně označovaný jako carticain). Jeho odlišná chemická struktura náležející do skupiny amido ‐amidů a zcela výjimečné farmakologické vlastnosti z něj do dnešní doby vytvořila léčivo, které je nikoli v nadsázce často označováno jako „platinový standard“. Již koncem uplynulého milé‐ nia se stal artikain nejrozšířenějším LA na starém kontinentu a svoji pozici si dosud uchovává. Ve Spojených státech byl schválen do praxe až v ro‐ ce 2000, v Austrálii v roce 2005, kde se stal téměř okamžitě nejoblíbenějším LA (1, 2).