内吗啡和阿片类受体

F. Cesselin
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摘要

外源性阿片类药物结合位点的发现导致了内吗啡的发现。这些内源性形态相似的肽可分为三个家族,每个家族都来自不同的前体:产生β-内啡肽的前阿片类黑素皮质激素和相关肽;原脑啡肽A,脑啡肽和邻近肽的来源;原脑啡肽B(或原脑啡肽),产生新内啡肽和原脑啡肽。阿片类受体有多种(μ, δ, κ, ε)。它们的药理特性和在中枢神经系统中的特定分布可能与内吗啡的异质性相对应。关于内形态系统的功能作用,人们提出了许多假设。与痛觉有关的脊髓和大脑神经结构是内源性神经元和阿片类受体最丰富的结构之一,越来越多的数据支持内源性素在痛觉中的生理作用。
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Les endomorphines et les récepteurs des opioïdes

La mise en évidence des sites de liaison pour les opiacés exogènes a conduit à la découverte des endomorphines. Ces peptides morphinomimétiques endogènes peuvent être classés en trois familles qui dérivent chacune de précurseurs distincts : la pro-opiomélanocortine à l'origine de la β-endorphine et de peptides apparentés ; la proenképhaline A d'où proviennent les enképhalines et des peptides voisins ; la proenképhaline B (ou prodynorphine) d'où sont issues les néo-endorphines et les dynorphines. Les récepteurs des opioïdes sont multiples (μ, δ, κ, ε). Leurs propriétés pharmacologiques et leurs distributions spécifiques dans le système nerveux central pourraient correspondre à l'hétérogénéité des endomorphines. De nombreuses hypothèses ont été proposées concernant le rôle fonctionnel des systèmes endomorphiniques. Les structures nerveuses spinales et encéphaliques impliquées dans la nociception sont parmi les plus riches en neurones endomorphiniques et en récepteurs des opioïdes, et des données de plus en plus nombreuses plaident en faveur d'un rôle physiologique des endomorphines dans la nociception.

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