Nat. Commun.| Lenalidomide衍生物PROTACs:通过6位点修饰实现新底物选择性降解的策略
李刚课题组
2024-09-09 15:42
文章摘要
本文探讨了Lenalidomide衍生物的6位点修饰对新底物选择性降解的影响,并展示了这些修饰在开发新型PROTACs中的潜力。研究背景为Lenalidomide作为免疫调节药物在治疗血液癌症中的应用,但其对胚胎发育和疾病进展相关新底物的影响限制了其治疗效果。研究目的在于通过6位点修饰增强Lenalidomide对特定血液癌症相关蛋白的选择性降解,减少不良反应。结论表明,6-F-Lenalidomide在诱导IKZF1、IKZF3和CK1α等蛋白的降解方面表现出更高的选择性和效果,为开发更有效的IMiD治疗策略提供了新的方向。
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