Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂

王初课题组 2024-11-16 18:00
文章摘要
本文介绍了一种针对突变型AKT1（E17K）的选择性共价抑制剂的开发。背景：AKT1在癌症中常因基因突变而过度激活，成为药物开发的重要靶标。研究目的：开发一种能够选择性靶向突变型AKT1（E17K）的抑制剂。结论：作者通过计算建模和实验验证，成功开发了一种基于水杨醛的共价抑制剂，该抑制剂能够特异性地与AKT1（E17K）结合，并通过锌螯合增强其稳定性。该抑制剂在癌细胞模型和小鼠模型中均显示出显著的抑制效果，且具有良好的药代动力学特性。
Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂
查看文献： Mutant-selective AKT inhibition through lysine targeting and neo-zinc chelation
查看期刊：Langmuir
阅读全文
本站注明稿件来源为其他媒体的文/图等稿件均为转载稿，本站转载出于非商业性的教育和科研之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如转载稿涉及版权等问题，请作者速来电或来函联系。
推荐文献
ACS Applied Polymer Materials ACS Applied Polymer Materials
Issue Editorial Masthead
DOI: 10.1021/apv006i021_186464910.1021/apv006i021_1864649 Pub Date : 2024-11-08
IF 4.4 2区 化学 Q2
ACS Applied Polymer Materials
ACS Energy Letters ACS Energy Letters
Adsorption Structure–Activity Correlation in the Photocatalytic Chemistry of Methanol and Water on TiO2(110)
DOI: 10.1021/acs.accounts.4c00578 Pub Date : 2024-11-13
IF 18.3 1区 材料科学 Q1
ACS Energy Letters
Langmuir Langmuir
Antimicrobial GL13K Peptide-Decorated ZnO Nanoparticles To Treat Bacterial Infections
DOI: 10.1021/acs.langmuir.4c03206 Pub Date : 2024-11-14
IF 3.9 2区 化学 Q2
Langmuir
最新文章
ACS Chem. Biol. | 定制的双酰基膦氧化物用于在生物系统中精确诱导氧化应激介导的细胞凋亡
ACS Chem. Biol. | 定制的双酰基膦氧化物用于在生物系统中精确诱导氧化应激介导的细胞凋亡
大家好，今天分享一篇发表在ACS Chemical Biology上的文章，文章的标题为Tailored Bisacylphosphane Oxides for Precise Induction o
11小时前
Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂
Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂
大家好，本周介绍一篇发表在Nature上的文章“Mutant-selective AKT inhibition through lysine targeting and neo-zinc chelat
11小时前
Nat. Chem. Biol. | 用于药物发现的多重单细胞RNA-Seq药物转录组学管道
Nat. Chem. Biol. | 用于药物发现的多重单细胞RNA-Seq药物转录组学管道
大家好，今天为大家分享一篇发表在Nature Chemical Biology上的文章，文章的题目为“A multiplex single-cell RNA-Seq pharmacotranscrip
2024-11-15
Nat. Commun.|基于哺乳动物细胞的聚糖、糖肽和糖模块生产
Nat. Commun.|基于哺乳动物细胞的聚糖、糖肽和糖模块生产
大家好，今天给大家推荐一篇发表在Nature Communications上的文章，文章标题是“Mammalian cell-based production of glycans, glycopep
2024-11-15
王初课题组
ACS Chem. Biol. | 定制的双酰基膦氧化物用于在生物系统中精确诱导氧化应激介导的细胞凋亡
ACS Chem. Biol. | 定制的双酰基膦氧化物用于在生物系统中精确诱导氧化应激介导的细胞凋亡 11小时前
Nat. Chem. Biol. | 用于药物发现的多重单细胞RNA-Seq药物转录组学管道
Nat. Chem. Biol. | 用于药物发现的多重单细胞RNA-Seq药物转录组学管道 2024-11-15
Cell | P-stalk 核糖体调控免疫因子介导的生命活动
Cell | P-stalk 核糖体调控免疫因子介导的生命活动 2024-11-13
Angew. Chem. Int. Ed. | 硝酮与氨基酸和蛋白质的光活化反应性
Angew. Chem. Int. Ed. | 硝酮与氨基酸和蛋白质的光活化反应性 2024-11-13
Mol. Cell | 利用共价小分子重塑FOXA1的先锋功能
Mol. Cell | 利用共价小分子重塑FOXA1的先锋功能 2024-11-12
热门类别
综合性期刊 物理 法学 地球科学 历史学
相关文章
[文献速递Vol.284]-低温冷却对铋掺杂铝硅酸盐光纤中BACs光谱发光的影响 技能提升 | 网络药理学结合代谢组学或者实验验证及nhanes、单细胞、生信、孟德尔等多方法发表sci（11月30-12月1日） Nat Neurosci: 一次“别开生面”的脑组织跨尺度数据整合分析，让我们重新认识人类大脑连接性 给水排水 |清华大学刘书明教授团队最新ES&T:推动环境科学与工程领域发展的新引擎——生成式人工智能 祝宏俊｜走向集权：古希腊城邦体制转型的斯巴达范式
Book学术官方微信
Book学术文献互助
Book学术文献互助群
群 号：481959085
Book学术
文献互助 智能选刊 最新文献 互助须知 联系我们：info@booksci.cn
Book学术提供免费学术资源搜索服务，方便国内外学者检索中英文文献。致力于提供最便捷和优质的服务体验。
Copyright © 2023 Book学术 All rights reserved.
ghs 京公网安备 11010802042870号 京ICP备2023020795号-1