Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂

王初课题组 2024-11-16 18:00

文章摘要

本文介绍了一种针对突变型AKT1（E17K）的选择性共价抑制剂的开发。背景：AKT1在癌症中常因基因突变而过度激活，成为药物开发的重要靶标。研究目的：开发一种能够选择性靶向突变型AKT1（E17K）的抑制剂。结论：作者通过计算建模和实验验证，成功开发了一种基于水杨醛的共价抑制剂，该抑制剂能够特异性地与AKT1（E17K）结合，并通过锌螯合增强其稳定性。该抑制剂在癌细胞模型和小鼠模型中均显示出显著的抑制效果，且具有良好的药代动力学特性。

查看文献： Mutant-selective AKT inhibition through lysine targeting and neo-zinc chelation
查看期刊：Nature

阅读全文

本站注明稿件来源为其他媒体的文/图等稿件均为转载稿，本站转载出于非商业性的教育和科研之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如转载稿涉及版权等问题，请作者速来电或来函联系。

推荐文献

ACS Applied Polymer Materials

Issue Publication Information

DOI: 10.1021/apv008i002_2033340 Pub Date : 2026-01-23

IF 4.7 2区化学 Q2

ACS Applied Polymer Materials

Accounts of Chemical Research

Correction to “Expanding Horizons in Quantum Chemical Studies: The Versatile Power of MRSF-TDDFT”

DOI: 10.1021/acs.accounts.6c00063 Pub Date : 2026-02-04

IF 18.3 1区化学 Q1

Accounts of Chemical Research

Langmuir

A Prussian Blue-Derived Dual-Functional Precursor for High-Performance LFP/C Cathodes

DOI: 10.1021/acs.langmuir.5c06492 Pub Date : 2026-02-04

IF 3.9 2区化学 Q2

Langmuir

最新文章

ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针

大家好，今天分享一篇发表在ACS Chemical Biology上的文章，题目为“Peptidic Probes to Capture Enzyme Activity Using Novel Sol

2025-12-30

Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析

大家好，今天推荐一篇发表在Nature Communications上的文章，文章标题是 “Cysteine-enabled cleavability to advance cross-linking

2025-12-30

Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针

大家好，今天分享一篇发表在Angew上的文章：Pyroglutamate PTMs as Bioorthogonal Reactive Handles: Ru/Ni Photoredox Coupli

2025-12-29

Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质

大家好，本周分享一篇发表在Nature Chemical Biology上的文章，文章的标题为“Accurate single-domain scaffolding of three nonoverl

2025-12-29